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PEG修飾剤 SUNBRIGHT® シリーズ
医薬品および蛋白質などの生理活性物質の調製に最適な高品質のポリエチレングリコール（PEG）修飾剤 ーSUNBRIGHT®シリーズと単分散PEG誘導体ーPUREBRIGHT®シリーズを開発しました。
SUNBRIGHT®シリーズとPUREBRIGHT®シリーズは、極めて高純度で多様な官能基をもつPEGであり、薬剤のPEG修飾に最も適したDDS基剤です。右の図に示しますように、末端に種々の官能基をもつPEG修飾剤を用いることにより、薬剤、酵素、リン脂質、その他生体物質にPEG鎖を導入することが可能です。また疎水性の高分子等とPEG修飾剤を結合させることにより、高分子ミセル体を形成し、疎水性薬剤等を水溶液中に安定に分散させることができます。
また、近年では単分散PEGは特に抗体薬物複合体（ADC）のリンカーとして、親水性を向上させる目的で使用されています。以上のように、PEG修飾をすることにより、薬剤等の安定化、抗原性の低下、投与量の低減等を図ることができ、さらに抗体等を表面に結合させることによりターゲッティング性を高めることができます。
PEGylationの効果
- バイオアベイラビリティの改善
- 血中滞留時間の延長
- 薬物動態の最大化
- 抗原性の低下
日油株式会社は、活性化PEG誘導体の主原料である高純度メトキシPEGを製造しています。この経験を生かし、PEG修飾医薬品に用いられる活性化PEGに誘導体を、研究初期段階の少量から商業生産スケールまでご提供いたします。日油株式会社の活性化PEG誘導体は、分子量分布がシャープで、かつ不純物であるジオール含量が極めて少ない高品質な製品です。分子量は2,000から80,000まで取り揃えております。
日油株式会社の活性化PEG誘導体を用いたPEG修飾医薬品製造についてお気軽にお問合わせください。
リポソーム用高純度リン脂質 COATSOME®シリーズ
日油株式会社は、核酸医薬や遺伝子治療薬の脂質ナノ粒子処方や、低分子医薬のリポソーム処方およびエマルション処法に適した高純度脂質誘導体（COATSOME®）シリーズを、世界トップレベルの最新合成技術・精製技術を用いて提供しています。
脂質ナノ粒子用の素材として、核酸送達効率と低毒性を両立させたCOATSOME SSシリーズを提供しています。また、お客様のご要望に合わせた構造のリン脂質についてもカスタム合成いたします。
高純度ポリソルベート80 Polysorbeta80(HX2)
日油株式会社の高純度オレイン酸誘導体ポリソルベート80(HX2)™は、アルデヒド価や過酸化物価が極めて低い世界最高品質のポリソルベート80です。
この特徴は安全性にもつながっており、ラット肥満細胞を用いた試験において、一般のポリソルベート80に比較してヒスタミン遊離が少ないという結果が得られています。
また、最新のデータでは、犬を用いたIn vivoの試験においてもヒスタミン遊離が少ないことが確認されており、アレルギーを起こしにくいポリソルベートとして世界中から注目を集めています。
