PEG誘導体 SUNBRIGHT®シリーズ PUREBRIGHT®シリーズ
一官能基
SUNBRIGHT®シリーズの一官能基タイプは、高純度のメトキシPEGを原料として用いていますので不純物であるジオール由来の2官能PEGをほとんど含んでいません。そのためPEG修飾時に問題となる薬物の架橋反応を防止できます。
SUNBRIGHT® CS,GS,AS,PS,HS and TS Series (NHS active esters/carbonate)
カルボキシル基の結合形式が異なる6タイプのNHS活性化エステル-PEGをそろえています。水溶液中での活性化エステルの反応性は、HS<GS<TS<PS<CS<ASの順に高く、それに伴い、中性水溶液中での安定性は、AS<CS<PS<TS<GS<HSの順になります。また、PEG化後にエステル結合を有するCS、GSタイプによるconjugate体は、比較的加水分解されやすく、AS、PS、TS、HSタイプの場合は加水分解されにくい構造となっています。従って、目的に応じて6タイプの中から適切なものをお選びいただけます。
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CS Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-020CS 2,000 SUNBRIGHT® ME-050CS 5,000 SUNBRIGHT® ME-100CS 10,000 SUNBRIGHT® ME-200CS 20,000 SUNBRIGHT® ME-300CS 30,000 SUNBRIGHT® ME-400CS 40,000 -
GS Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-050GS 5,000 SUNBRIGHT® ME-100GS 10,000 SUNBRIGHT® ME-200GS 20,000 SUNBRIGHT® ME-300GS 30,000 SUNBRIGHT® ME-400GS 40,000 -
AS Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-020AS 2,000 SUNBRIGHT® ME-050AS 5,000 SUNBRIGHT® ME-100AS 10,000 SUNBRIGHT® ME-200AS 20,000 -
PS Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-050PS 5,000 SUNBRIGHT® ME-200PS 20,000 -
HS Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-050HS 5,000 SUNBRIGHT® ME-100HS 10,000 SUNBRIGHT® ME-200HS 20,000 SUNBRIGHT® ME-300HS 30,000 SUNBRIGHT® ME-400HS 40,000 -
TS Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-050TS 5,000 SUNBRIGHT® ME-100TS 10,000 SUNBRIGHT® ME-120TS 12,000 SUNBRIGHT® ME-200TS 20,000 SUNBRIGHT® ME-300TS 30,000 SUNBRIGHT® ME-400TS 40,000 Hydrolysis of ratio of PEG-insulin(by using MeO-PEG-NHS type)
加水分解テストは4℃、pH8の緩衝液中で行い、放出されたインシュリンはHPLC/UVによって測定しています。
※HSタイプはASタイプと同様の安定性です。（40℃での加水分解テスト）Hydrolysis stability of activated ester and carbonate Linker
Product name type X Half life (min) AS Series ester -O-CH2- 0.7 CS Series ester -OCO-(CH2)2- 14.7 PS Series ester -O-(CH2)2- 17.1 TS Series carbonate -O- 18.5 GS Series ester -OCO-(CH2)3- 21.3 HS Series ester -O-(CH2)5- 35.4 NP Series carbonate -OCOO-p-Nitrophenyl >120 Hydrolysis test was conducted in pH 8 buffer solution at 25℃. Leaving NHS and p-nitrophenol was measured by UV.
-
●SUNBRIGHT® NP Series (p-Nitrophenyl Carbonate PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® MENP-20H 2,000 SUNBRIGHT® MENP-50H 5,000 SUNBRIGHT® MENP-10T 10,000 SUNBRIGHT® MENP-20T 20,000 SUNBRIGHT® MENP-30T 30,000 SUNBRIGHT® MENP-40T 40,000 -
●SUNBRIGHT® AL Series (Aldehyde PEG)
日油株式会社は不純物である2官能性PEGを含まないmPEG-アルデヒドを製造しています。
Product name MW SUNBRIGHT® ME-050AL 5,000 SUNBRIGHT® ME-100AL 10,000 SUNBRIGHT® ME-200AL 20,000 SUNBRIGHT® ME-300AL 30,000 SUNBRIGHT® ME-400AL2 40,000 -
●SUNBRIGHT® PA Series (Aminopropyl PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® MEPA-20H 2,000 SUNBRIGHT® MEPA-50H 5,000 SUNBRIGHT® MEPA-10T 10,000 SUNBRIGHT® MEPA-12T 12,000 SUNBRIGHT® MEPA-20T 20,000 SUNBRIGHT® MEPA-30T 30,000 SUNBRIGHT® MEPA-40T 40,000 -
●SUNBRIGHT® EA Series (Aminoethyl PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® ME-020EA 2,000 SUNBRIGHT® ME-050EA 5,000 SUNBRIGHT® ME-100EA 10,000 SUNBRIGHT® ME-200EA 20,000 SUNBRIGHT® ME-300EA 30,000 SUNBRIGHT® ME-400EA 40,000 -
●SUNBRIGHT® SH Series (Thiol PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® ME-020SH 2,000 SUNBRIGHT® ME-050SH 5,000 SUNBRIGHT® ME-100SH 10,000 SUNBRIGHT® ME-200SH 20,000 SUNBRIGHT® ME-300SH 30,000 SUNBRIGHT® ME-400SH 40,000 -
●SUNBRIGHT® IA series (Iodoacetamide PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® ME-200IA 20,000 SUNBRIGHT® ME-300IA 30,000 SUNBRIGHT® ME-400IA 40,000 -
●SUNBRIGHT® MA Series (Maleimide PEG)
C2 Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-020MA 2,000 SUNBRIGHT® ME-050MA 5,000 SUNBRIGHT® ME-100MA 10,000 SUNBRIGHT® ME-200MA0B 20,000 SUNBRIGHT® ME-300MA 30,000 SUNBRIGHT® ME-400MA 40,000 -
C5 Type
Product name MW SUNBRIGHT® ME-050MA3* 5,000 SUNBRIGHT® ME-100MA3* 10,000 SUNBRIGHT® ME-200MA3* 20,000 SUNBRIGHT® ME-400MA3* 40,000 * : make-to-order
●Hydrolysis stability of Maleimide group
Product name X Maleamic acid content pH6.0 pH6.5 0 hr 24 hr 0 hr 24 hr MA Series -CH2CH2- 0% 12% 0% 28% MA3 Series -CH2CH2CH2CH2CH2- 0% 2% 0% 8% * : in aqueous slution at 25°C
●Hydrolysis stability of Maleimide-Thiol conjugate
Product name X Hydrolyzate content pH6.0 pH7.4 0 hr 24 hr 0 hr 24 hr MA Series -CH2CH2- 0% 0% 0% 14% MA3 Series -CH2CH2CH2CH2CH2- 0% 0% 0% 1%
二官能基
2官能PEGは、タンパク質やその他薬物等の溶解性を向上させる機能を有した架橋剤としてよく使用されています。また近年では、ハイドロゲルの原料としても用いられています。
| Product name | X | MW |
|---|---|---|
| NHS PEG | ||
| SUNBRIGHT® DE-034CS* | Succinimidylsuccinate -CO-CH2CH2-COO-NHS |
3,400 |
| SUNBRIGHT® DE-034GS* | Succinimidylglutarate -CO-CH2CH2CH2COO-NHS |
3,400 |
| SUNBRIGHT® DE-100GS | 10,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-200GS | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-030AS* | Succinimidylcarboxymethyl -CH2-COO-NHS |
3,000 |
| SUNBRIGHT® DE-034HS* | Succinimidylcarboxymethyl -CH2CH2CH2CH2CH2-COO-NHS |
3,400 |
| SUNBRIGHT® DE-100HS | 10,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-200HS | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-100TS | Succinimidylcarbonate –COO-NHS |
10,000 |
| SUNBRIGHT® DE-400TS01 | 40,000 | |
| Amine PEG | ||
| SUNBRIGHT® DE-020PA | Propylamine -CH2CH2CH2NH2 |
2,000 |
| SUNBRIGHT® DE-034PA* | 3,400 | |
| SUNBRIGHT® DE-100PA | 10,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-200PA | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-300PA | 30,000 | |
| Thiol PEG | ||
| SUNBRIGHT® DE-034SH | Ethanethiol -CH2CH2SH |
3,400 |
| SUNBRIGHT® DE-100SH* | 10,000 | |
| SUNBRIGHT® DE-200SH* | 20,000 | |
| Maleimide PEG | ||
| SUNBRIGHT® DE-100MA | Maleimide -(CH2)3-NHCO-CH2CH2-Maleimide |
10,000 |
| SUNBRIGHT® DE-200MA | 20,000 | |
* : make-to-order
分岐型
日油株式会社は、下記に示されるような2鎖分岐型PEG誘導体を開発しました。分子量2万、4万、6万、8万のPEGを提供しています。官能基は、アミノ基、アルデヒド基、マレイミド基、NHS活性化カーボネート基、NHS活性化エステル基を取り揃えております。
さらに、3鎖分岐型、4鎖分岐型などのPEG誘導体についても開発しています。
二鎖分岐タイプ(SUNBRIGHT® GL2 Series)
-
2鎖分岐型PEG誘導体は薬物に1つの結合点で2本のPEG鎖を導入することができ、効果的に薬物動態プロファイルを改善することができます。
2鎖分岐型PEG誘導体はすでに市場のPEG化製剤に使用されている実績のある活性化PEGです。
Patent No. : US8003117GS2 Type (NHS-ester PEG)
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Product name MW SUNBRIGHT® GL2-200GS2 20,000 SUNBRIGHT® GL2-400GS2 40,000 SUNBRIGHT® GL2-600GS2 60,000 SUNBRIGHT® GL2-800GS2* 80,000 * : make-to-order
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TS Type (NHS Carbonate PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® GL2-200TS 20,000 SUNBRIGHT® GL2-400TS01 40,000 SUNBRIGHT® GL2-600TS 60,000 SUNBRIGHT® GL2-800TS* 80,000 * : make-to-order
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NP Type (P-Nitrophenyl Carbonate PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® GL2-200NP 20,000 SUNBRIGHT® GL2-400NP 40,000 SUNBRIGHT® GL2-600NP 60,000 SUNBRIGHT® GL2-800NP* 80,000 * : make-to-order
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AL3 Type (Aldehyde PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® GL2-200AL3 20,000 SUNBRIGHT® GL2-400AL3 40,000 SUNBRIGHT® GL2-600AL3 60,000 SUNBRIGHT® GL2-800AL3* 80,000 * : make-to-order
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PA Type (Aminopropyl PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® GL2-200PA 20,000 SUNBRIGHT® GL2-400PA 40,000 SUNBRIGHT® GL2-600PA 60,000 SUNBRIGHT® GL2-800PA 80,000 -
C2 MA Type (Maleimide PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® GL2-200MA 20,000 SUNBRIGHT® GL2-400MA01 40,000 SUNBRIGHT® GL2-600MA 60,000 SUNBRIGHT® GL2-800MA 80,000 -
C5 MA Type (Maleimide PEG)
Product name MW SUNBRIGHT® GL2-400MA3* 40,000 * : make-to-order
リジン分岐タイプ(SUNBRIGHT® LY series)
リジン分岐PEGは、すでにさまざまなPEG化製剤に使用されている実績がある活性化PEGです。
| Product name | X | MW |
|---|---|---|
| NHS PEG | ||
| SUNBRIGHT® LY-400NS | Succinimidyl ester -O-NHS |
40,000 |
| Aldehyde PEG | ||
| SUNBRIGHT® LY-400AL3* | Aldehyde -NH-CH2CH2-CHO |
40,000 |
| Maleimide PEG | ||
| SUNBRIGHT® LY-400MA | Maleimide -NH(CH2)2-NHCO-(CH2)2-maleimide |
40,000 |
* : make-to-order
フォーク型
●SUNBRIGHT® PTE2 Series
1つの活性化PEGが2つの官能基をもち、薬剤を2つ結合させることで薬剤の効果を上げることが期待されます。
抗体医薬のドメインや抗体フラグメントのPEG化では特に有用で、すでにいろいろな応用が確認されています。
| Product name | X | MW |
|---|---|---|
| NHS PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE2-200GS3* | Succinimidyl glutarate -CH2CH2-NHCO-(CH2)3-COO-NHS |
20,000 |
| SUNBRIGHT® PTE2-400GS3* | 40,000 | |
| Amine PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE2-200EA* | Ethylamine -CH2CH2NH2 |
20,000 |
| SUNBRIGHT® PTE2-400EA* | 40,000 | |
| Maleimide PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE2-200MA2* | Maleimide -CH2CH2-NHCO-(CH2)2-maleimide |
20,000 |
| SUNBRIGHT® PTE2-400MA2* | 40,000 | |
* : make-to-order
Patent No. : JP5866789, US8816099
ヘテロ二官能基
ヘテロタイプの活性化PEGは、両末端にそれぞれ異なる分子を導入することができます。表面修飾にも有用です。
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●Mercapto-PEG-Carboxylic Acid
Product name MW SUNBRIGHT® SH-020HC* 2,000 * : make-to-order
-
●Mercapto-PEG-Amine, Hydrochloride Salt
Product name MW SUNBRIGHT® SH-020PA* 2,000 * : make-to-order
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●Boc-protected-Amino-PEG-Amine
Product name MW SUNBRIGHT® BO-020EA* 2,000 * : make-to-order
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●Boc-protected-Amino-PEG-Carboxylic Acid
Product name MW SUNBRIGHT® BO-020HC* 2,000 * : make-to-order
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●9-Fluorenylmethyloxycarbonyl-protected-Amino-PEG-Carboxylic Acid
Product name MW SUNBRIGHT® FM-020HC* 2,000 * : make-to-order
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●Maleimide-PEG-Carboxylic Acid
Product name MW SUNBRIGHT® MA-020HC* 2,000 * : make-to-order
-
●Maleimide-PEG-NHS Carbonate
Product name Description MW Linear SUNBRIGHT® MA-010TS* 
1,000 SUNBRIGHT® MA-020TS* 2,000 SUNBRIGHT® MA-034TS* 3,400 SUNBRIGHT® MA-050TS* 5,000 SUNBRIGHT® MA-100TS* 10,000 SUNBRIGHT® MA-200TS* 20,000 SUNBRIGHT® MA-400TS* 40,000
Branched SUNBRIGHT® 2TS-GL2-020MA4* 
2,000 * : make-to-order
-
●Amino-PEG-Carboxylic Acid
Product name MW SUNBRIGHT® PA-020HC* 2,000 SUNBRIGHT® PA-034HC* 3,400 SUNBRIGHT® PA-050HC* 5,000 * : make-to-order
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●Boc-protected-Amino PEG-NHS Carbonate
Product name Description MW Linear SUNBRIGHT® BO-010TS* 
1,000 SUNBRIGHT® BO-020TS* 2,000 SUNBRIGHT® BO-034TS* 3,400 SUNBRIGHT® BO-050TS* 5,000 SUNBRIGHT® BO-100TS* 10,000 SUNBRIGHT® BO-200TS* 20,000
Branched SUNBRIGHT® 2TS-GL2-020BO3* 
2,000 * : make-to-order
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●Azido-PEG-NHS Carbonate
Product name Description MW Linear SUNBRIGHT® AZ2-020TS* 
2,000 SUNBRIGHT® AZ2-034TS* 3,400 SUNBRIGHT® AZ2-050TS* 5,000 Branched SUNBRIGHT® 2TS-GL2-020AZ3* 
2,000 * : make-to-order
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●Azido-PEG-Amine
Product name Description MW SUNBRIGHT® PA-020AZ5* 
2,000 * : make-to-order
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●Biotin-PEG-NHS Carbonate
Product name MW SUNBRIGHT® BI-050TS* 5,000 * : make-to-order
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●Biotin-PEG-Maleimide
Product name MW SUNBRIGHT® BI-020MA* 2,000 * : make-to-order
分解性
日油株式会社は、細胞内酵素によって分解されるペプチドリンカーを持つ分解性 PEG を開発しました。
この分解性 PEG は従来の非分解性 PEG と同等の血中滞留性を有し、細胞内でより小さい分子量の PEG に分解されるため、非分解性PEGと比較して体外への排出が速くなります。
Linear Type (SUNBRIGHT® LP4 series)
| Product name | Functional Group(X) | MW |
|---|---|---|
| SUNBRIGHT® LP4-400MA2 | -NHCO-(CH2)2-Maleimide | 40,000 (20,000×2) |
| SUNBRIGHT® LP4-400GS2 | -NHCO-(CH2)3-COO-NHS | |
| SUNBRIGHT® LP4-400AL2 | -NHCO-(CH2)3-CONH-(CH2)2-CHO |
Patent No. : JP7205827
Branched Type
1) 2-arm Branched  |
2) 4-arm Branched  |
| Product name | Functional Group(X) | MW |
|---|---|---|
| SUNBRIGHT® BP2-400MA2 | -CO-(CH2)2-Maleimide | 40,000 (20,000×2) |
| SUNBRIGHT® BP2-400TS2 | -CO-(CH2)5-O-CO2-NHS | |
| SUNBRIGHT® BP2-400AL2 | -CO-(CH2)5-O-CONH-(CH2)2-CHO | |
| SUNBRIGHT® 4BP2-400MA4 | -CO-(CH2)2-Maleimide | 40,000 (10,000×4) |
| SUNBRIGHT® 4BP2-400TS4 | -CO-(CH2)5-O-CO2-NHS | |
| SUNBRIGHT® 4BP2-400AL4 | -CO-(CH2)5-O-CONH-(CH2)2-CHO |
Proof of Concept
●In vitro degradation test
| Samples*1 | Degradability*2 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Mouse serum | Human serum | Cell culture medium |
In vitro test | ||
| Degradable PEGs |
Linear | 2% | 3% | 3% | 98% |
| 2 arm Branched | 2% | 1% | 2% | 99% | |
| 4 arm Branched | 1% | 1% | 1% | 99% | |
| Non-Degradable PEGs |
mPEG | 0% | 0% | 0% | 0% |
| Lysine type Branched PEG | 0% | 0% | 0% | 0% | |
*1 Incubation : 37°C, 4days
*2 {original 40kDa(%) - 40kDa after incubation(%)} / original 40kDa(%) x 100 <analyzed by SEC>
細胞内の分解性 PEG は細胞内酵素により、完全に分解されました。また、血清中では非分解性 PEG 同様に安定であることが確認できました。
(A) 分解性 PEG は分子量 40,000 の非分解性 PEG と同等の血中滞留時間を有しています。
(B) 分解性 PEG は細胞内で分子量 40,000 から 20,000 へ分解されるために、分子量 40,000 の非分解性 PEG よりも速く体外に排出されます。
リリーサブル
SUNBRIGHT® BD Sereis
日油株式会社は、自壊性アセタールリンカーを有するアセタール型リリーサブルPEGを開発しました。このリンカーは、血中などの生理条件下で分解して、天然型の生理活性物質を徐放することができます。このため、PEG修飾により低下した生理活性物質の薬理活性を改善できます。
このリンカーはアセタール構造横の芳香環上の置換基を変えることによって、薬物の放出速度を調節可能です。
| Product name | Aromatic structure (Ar) | In vitro half-life (pH7.4)*1 | MW |
|---|---|---|---|
| SUNBRIGHT® ME-2M200BD-NP |  |
2.7 d | 20,000 |
| SUNBRIGHT® ME-6E200BD-NP*2 |  |
4.1 d | |
| SUNBRIGHT® ME-3C200BD-NP*2 |  |
7.5 d | |
| SUNBRIGHT® ME-4E200BD-NP |  |
13.1d |
Patent No. : JP7022328, US11319408
*1 Insulin was conjugated as model substance. In vitro half-life was obtained by curve fitting of the hydr olysis rate.
*2 make to order
SUNBRIGHT® BDシリーズで修飾したインスリンを用いて、生理条件下で徐放試験を行い、時間経過に伴う徐放物質をHPLCで確認いたしました。
その結果、SUNBRIGHT® BDシリーズで修飾したインスリンは生理条件下で天然型のインスリンを徐放しました。
SUNBRIGHT® BDシリーズで修飾したIL2または非リリーサブルPEGで修飾したIL2を用いて、細胞増殖アッセイを行い、それぞれのEC50値を計算いたしました。その結果、SUNBRIGHT® BDシリーズで修飾したIL2はアッセイ中に天然型のIL2を放出することで非リリーサブルPEGで修飾したIL2と比較して低いEC50値であり、高い活性を示しました。
SUNBRIGHT® FH Sereis
日油株式会社はpH応答性アセタールリンカーを有するPEG誘導体を開発しました。このリンカーは、エンドソーム、リソソーム、または腫瘍組織などの穏和な酸性環境において開裂し、リンカーに結合した薬物を放出することができます。
ベンゼン環上の置換基を変えることによって、薬物の放出速度を適切に調節可能です。この高度に調節可能なリンカー技術は、抗体薬物複合体(ADCs)のリンカーとして有用なヘテロタイプのPEG誘導体にも適用可能です。
| Product name | Z | MW |
|---|---|---|
| SUNBRIGHT® ME-3E050FH-TS* | Succinimidylcarbonate-O-CO2-NHS | 5,000 |
| SUNBRIGHT® ME-3E200FH-TS* | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® ME-3E050FH-EA* | Amine-NH2 | 5,000 |
| SUNBRIGHT® ME-3E200FH-EA* | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® ME-3E050FH-MA* | Maleimide-NHCO-CH2CH2-maleimide | 5,000 |
| SUNBRIGHT® ME-3E200FH-MA* | 20,000 |
* : make-to-order
Patent No. : JP6631827, US11530295
単分散PEGs
- 日油株式会社は単分散PEGを逐次反応により合成する独自技術を有するとともに、これまで多様なPEGの開発において蓄積してきた高純度化技術を駆使することにより、均一性の高い単分散PEGを提供することができます。
-
Polydisperse PEG
Monodisperse PEG
Comparisons of Mass spectra analysis of Polydisperse PEG (left) and Single molecule PEG (right).
また、日油株式会社の活性化 PEG の合成技術を応用することで、様々な分子量と化学構造（直鎖または分岐型）およびアミノ基、カルボキシル基以外のマレイミド、Boc、アジドなどの官能基を有する単分散 PEG を供給することが可能です。
更に、日油株式会社は単分散 PEG の末端活性化率と EG ユニット数を正確に測定するための信頼性の高い分析法を有しています。
*Sample buffer peak
*Sample buffer peak
Comparisons of HPLC analysis of NOF NH2-(CH2CH2O)8-CH2CH2COOH (left) and conventional product (right)
単分散 PEG リンカーは、ADC 調製時における溶解性や収率を改善します。また、ADC に単分散 PEG リンカーを用いることで、薬物の疎水性相互作用による凝集を抑制し、保存安定性を向上させることができます。
Figure. Aggregation behavior of ADCs in storage visualized by size-exclusion chromatography (SEC).
a) SEC-UPLC charts of the ADCs prepared with SMCC linker. b) Aggregate (%) of the ADCs.
Stock condition; Buffer: sodium succinate (10 mM) + sucrose (6%w/v) + polysorbate 20 (0.05%w/v), pH5.0, Concentration: 8 mg/mL, Incubation temp: 40 ºC, Incubation time: 14 days. -
●Linear Hetero Monodisperse PEG
Product name Description MW X PUREBRIGHT® A-L08-PC 
441.51 8 PUREBRIGHT® A-L12-PC 617.72 12 PUREBRIGHT® MA-L08-PC* 
592.63 8 PUREBRIGHT® MA-L12-PC* 768.84 12 PUREBRIGHT® MA-L08-PS* 
689.71 8 PUREBRIGHT® MA-L12-PS* 865.92 12 PUREBRIGHT® BO-L08-PC* 
541.63 8 PUREBRIGHT® BO-L12-PC* 717.84 12 PUREBRIGHT® FM-L08-PC* 
663.76 8 PUREBRIGHT® FM-L12-PC* 839.97 12 * : make-to-order
-
●Branched Hetero Monodisperse PEG
Product name Description MW PUREBRIGHT® 2TS-B12-MA 
1581.65 PUREBRIGHT® 2TS-B12-AZ* 
1555.66 PUREBRIGHT® 2TS-B12-BO* 
1530.65 * : make-to-order
Patent No. : JP7042053, US11613607
Pendant Type PEG Linker
日油株式会社は、ペンダント型の構造をもつ単分散PEGリンカーを開発しました。このペンダント型PEGリンカーは2種類の異なる官能基を有し、側鎖に2本の単分散PEGを有しています。このリンカーは2本のPEG鎖により薬物の疎水性を効果的にマスキングすることで、ADCの親水性を高めることができます。
| Product name | Description | MW |
|---|---|---|
| PUREBRIGHT® MA-P12-PS |  |
1640.81 |
Patent No. : JP6990355, US11419946
ペンダント型単分散PEGリンカーを用いてADCを作製し、疎水性相互作用クロマトグラフィー（HIC）によりADCの疎水性を評価し、さらにin vivoにおける薬物動態試験を行いました。その結果、ペンダント型単分散PEGリンカーはリニアタイプの単分散PEGリンカーに比べて、ADCの親水性および血中滞留性をより効果的に高めることができました。
Cleavable Pendant Type PEG Linker
日油株式会社は、分解性ペンダント型単分散PEGリンカーを開発しました。分解性ジペプチドと自壊性スペーサーからなる分解性部位を有することで、細胞内酵素により選択的に分解し、薬物を天然型の状態で遊離することができます。
| Product name | Description | MW |
|---|---|---|
| PUREBRIGHT® MA-P12-vc-pAB-NP* |  |
2070.30 |
* : make-to-order
分解性ペンダント型単分散PEGリンカーを用いてADCを作製し、疎水性相互作用クロマトグラフィー(HIC)によりADCの疎水性を評価し、さらにin vivo における薬物動態試験、in vitro における細胞毒性試験、in vivo における単回投与毒性評価および抗腫瘍活性評価を行いました。その結果、PEG鎖長12の分解性ペンダント型リンカーを用いることで、より効果的に薬物の疎水性・毒性をマスキングし、ADCの親水性、血中滞留性および抗腫瘍活性を高めることができました。
In vitro Cytotoxicity of ADCs
In vivo Single dose mice tolerability of ADCs
In vivo Anti-tumor activity of ADCs
マルチアームPEGs
４アーム、８アームなど種々のマルチアームPEGの末端に、種々の官能性基を付与した誘導体製品を供給しております。マルチアームPEGは、ハイドロゲルの原料だけでなく、難溶性薬剤に応用することにより溶解性の向上が図れます。
四官能基タイプ SUNBRIGHT® PTE シリーズ
| Product name | X | MW |
|---|---|---|
| NHS PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE-100CS | Succinimidylsuccinate -CO-CH2CH2-COO-NHS |
10,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-050GS* | Succinimidylglutarate -CO-CH2CH2CH2-COO-NHS |
5,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-100GS | 10,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-200GS | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-400GS* | 40,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-100HS* | Succinimidylcarboxypentyl -CH2CH2CH2CH2CH2-COO-NHS |
10,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-200HS* | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-400HS* | 40,000 | |
| p-Nitrophenyl cabonate PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE-100NP | p-Nitrophenylcarbonate -COO-p-Nitrophenyl |
10,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-200NP | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-400NP* | 40,000 | |
| Amine PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE-100PA | Propylamine -CH2CH2CH2NH2 |
10,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-200PA | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-400PA | 40,000 | |
| Thiol PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE-050SH* | Ethanethiol -CH2CH2SH |
5,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-100SH | 10,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-200SH | 20,000 | |
| Maleimide PEG | ||
| SUNBRIGHT® PTE-100MA | Maleimide -(CH2)3-NHCO-CH2CH2-Maleimide |
10,000 |
| SUNBRIGHT® PTE-200MA | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® PTE-400MA | 40,000 | |
* : make-to-order
八官能基タイプ SUNBRIGHT® HGEOシリーズ
| Product name | X | MW |
|---|---|---|
| NHS PEG | ||
| SUNBRIGHT® HGEO-150CS* | Succinimidylsuccinate -CO-CH2CH2-COO-NHS |
15,000 |
| SUNBRIGHT® HGEO-200GS* | Succinimidylglutarate -CO-CH2CH2CH2-COO-NHS |
20,000 |
| SUNBRIGHT® HGEO-400GS* | 40,000 | |
| p-Nitrophenyl cabonate PEG | ||
| SUNBRIGHT® HGEO-200NP* | p-Nitrophenylcarbonate -COO-p-Nitrophenyl |
20,000 |
| SUNBRIGHT® HGEO-400NP* | 40,000 | |
| Amine PEG | ||
| SUNBRIGHT® HGEO-200EA-CL* | Ethylamine hydrochloride -CH2CH2NH2・HCI |
20,000 |
| Thiol PEG | ||
| SUNBRIGHT® HGEO-200SH* | Ethanethiol -CH2CH2SH |
20,000 |
* : make-to-order
SUNBRIGHT® DX シリーズ
| Product name | Functional Group | MW |
|---|---|---|
| SUNBRIGHT® DX-100PA* | Propylamine -CH₂CH₂CH₂-NH₂ |
10,000 |
| SUNBRIGHT® DX-200PA* | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® DX-100AL2* | Propylaldehyde -CH₂CH₂-CHO |
10,000 |
| SUNBRIGHT® DX-200AL2* | 20,000 | |
| SUNBRIGHT® DX-100GS* | Succinimidylglutarate -CO-CH₂CH₂CH₂-COO-NHS |
10,000 |
| SUNBRIGHT® DX-200GS* | 20,000 |
*:make-to-order
Patent No. : JP6051998, US9428609
SUNBRIGHT及びPUREBRIGHTは、日油株式会社の登録商標です。
よくあるご質問
- Q納入までにどのくらいかかりますか。
- A在庫がある場合は７－１０日程度で納品いたします。
在庫がない場合は納入まで時間が掛かる場合がございます。
正確な納期については弊社までお問い合わせ下さい。 - Q在庫の有無が知りたいのですが。
- Aご希望の製品名と数量およびご使用者様名を弊社まで連絡願います。
確認することは可能ですが、在庫を確保することはできません。
（確認いただいた際、在庫ありと御報告させていただいても、ご注文いただいた時に在庫があるとは限りません。） - Q初めて注文するのですが、どのようにすればいいですか。
- A弊社までお問い合わせ下さい。
- Q値段を知りたいのですが。
- Aご希望の製品名と数量およびご使用者様名を弊社まで連絡願います。
- Q医療品、食品、家庭用品として使えますか。
- A使用できません。試薬は、試験・研究の目的にのみ使用されます。
（例外：高純度ポリソルベート８０は日本薬局方品） - Q毒物、劇物に該当しますか。
- A該当いたしません。
- Q保管はどのようにすればいいですか。
- A弊社までお問い合わせ下さい。
